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心血管问题的克星——金康道夫天然水蛭素活性多肽

2022-09-06 分类: 行业资讯 作者: 金康道夫官网

作为一种从水蛭中提取的强效抗血栓肽,水蛭素自 1950 年代后期被分离出来以来,已成为最具特异性的紧密结合的凝血酶抑制剂(Matheson 和 Goa,2000 年)。水蛭素对凝血酶的高度特异性抑制作用与其化学结构密切相关。...

作为一种从水蛭中提取的强效抗血栓肽,水蛭素 1950 年代后期被分离出来以来,已成为最具特异性的紧密结合的凝血酶抑制剂(Matheson 和 Goa,2000 年)。水蛭素对凝血酶的高度特异性抑制作用与其化学结构密切相关。

 

证明水蛭素N端有三对二硫键(Cys6-Cys14、Cys16-Cys28、Cys32-Cys39),它们形成紧密的结构,可以与凝血酶的活性位点结合。此外,C端富含酸性氨基酸残基,可与凝血酶的纤维蛋白原结合位点结合,从而抑制凝血酶的抗凝作用(Nowak,2002))。

 

水蛭素


此外,在肽链中间还描述了由Pro-Lys-Pro组成的特殊序列,不仅可以保持水蛭素的稳定性,还可以指导水蛭素与凝血酶的精确结合(Markwardt,1994)。

凝血酶在凝血系统中发挥重要作用,它将纤维蛋白原转化为纤维蛋白,并通过激活因子 XIII、V 和 VIII 促进纤维蛋白的稳定和纤维蛋白形成的放大。此外,它还是一种有效的血小板活化剂,可促进血小板-纤维蛋白血栓形成。值得注意的是,据报道,水蛭素在这些过程中具有抑制作用(Markwardt,1991a;Monreal 等,1996)。

 

与其他抗凝药物如肝素和柠檬酸钠不同,水蛭素在没有辅因子抗凝血酶 III 的情况下抑制凝血酶的活性(Dodt 等,1985) 并以 1 : 1 的摩尔比与凝血酶结合。此外,水蛭素剥夺了凝血酶裂解纤维蛋白原的能力,从而阻止了纤维蛋白的形成和纤维蛋白单体在内外凝血途径中的交联聚合过程。

鉴于有效的抗血栓形成特性,金康道夫水蛭素天然活性多肽可以改善急性冠状动脉问题、深静脉血栓形成和其他血栓性等问题,恢复血管供血,不仅如此,它还具有强效和稳定的抗凝血作用,可预防血栓的再次形成。


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