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抗凝抑制剂——水蛭素的作用机理

2022-09-16 分类: 行业资讯 作者: 金康道夫官网

  抗凝抑制剂可分为间接抗凝血酶抑制剂和直接抗凝血酶抑制剂。前者是通过催化凝血酶的天然抑制剂(抗凝血酶Ⅲ即AT-Ⅲ或肝素辅助因子Ⅱ)而产生抗凝作用,如临床上常用的肝素、枸橼酸钠等就属于这类抗凝血药物。而水...

  抗凝抑制剂可分为间接抗凝血酶抑制剂和直接抗凝血酶抑制剂。前者是通过催化凝血酶的天然抑制剂而产生抗凝作用,如临床上常用的肝素、枸橼酸钠等就属于这类抗凝血药物。而水蛭素是特异性凝血酶抑制剂,能与凝血酶直接结合,其抗凝作用不依赖抗凝血酶Ⅲ或肝素辅助因子Ⅱ,属直接抗凝血酶抑制剂。


  水蛭素通过作用于凝血酶的非活性底物识别位点和酶活性中心2个位点,与凝血酶1∶1结合形成不可逆的复合物,从而使凝血酶失去作用。水蛭素的抗凝作用不但专一,而且其抗凝活性明显强于肝素。此外,水蛭素不仅能抑制血浆中游离的凝血酶,而且能有效地抑制血栓中的凝血酶,与凝血酶绑定纤维蛋白裂解产物一样。


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  水蛭素的作用机理有哪些特点?水蛭素作用靶点单一,只与凝血酶结合形成稳定的非共价复合物,具有特异性抑制凝血酶的作用,是世界上迄今为止所发现的较强的抗凝血酶天然物质;水蛭素不被体内和体外物质所灭活,因而在血浆中活性稳定,直接启动纤维溶解系统,溶解已形成的血栓;水蛭素仅抑制血小板的聚集,不导致血小板减少。


  金康道夫拥有独家的活体水蛭提取水蛭素核心专利技术,其产品水蛭素天然活性多肽已远销美国、加拿大、德国、新加坡、马来西亚、印尼、台湾等二十多个国家及地区。


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